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摘要：索瑪魯肽為多肽化合物，分子量大，有親水性，滲透性低用于治療2型糖尿病和肥胖癥。索瑪魯肽注射劑因為依從性差制約著其使用，所以索馬魯肽片劑出現(xiàn)了，索瑪魯肽片劑主要包含胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）類似物索瑪魯肽與吸收促進(jìn)劑N-(8-[2-羥苯甲酰氨基])辛酸鈉（SNAC），但其片劑的口服生物利用度較低，為了提高口服吸收，在其片劑中加入了輔料SNAC。有很多學(xué)者對SNAC促進(jìn)索馬魯肽片劑的口服吸收進(jìn)行了研究，本文主要做一簡短綜述。關(guān)鍵詞：索馬魯肽片劑；SNAC；2型糖尿病 隨著社會生活水平的提高，全球患糖尿病的人越來越多，大約11個人中就會有1個糖尿病患者。不僅胰島素可以治療糖尿病，而且胰高

高脂血癥首先通過血漿膽固醇和/或甘油三酯濃度的增加來檢測，這意味著血漿脂蛋白代謝的異常。脂蛋白代謝障礙通常根據(jù)受影響的脂蛋白具體分類。世界衛(wèi)生組織對脂蛋白表型的分類是顯示高脂血癥患者個體中哪些脂蛋白過量的有效方法。高脂蛋白血癥可繼發(fā)于影響血漿脂蛋白代謝的其他眾所周知的疾病，例如糖尿病，甲狀腺功能減退或腎病綜合征。當(dāng)排除這些疾病時，高脂蛋白血癥被定義為原發(fā)性高脂蛋白血癥。許多原發(fā)性高脂蛋白血癥都有遺傳基礎(chǔ)，一些遺傳性疾病中潛在的分子缺陷已被闡明，高脂蛋白血癥被認(rèn)為是動脈粥樣硬化的主要危險因素之一，動脈粥樣硬化的發(fā)展取決于高脂蛋白血癥的類型。

過去10年，成都普康已經(jīng)參加

2021年5月20日，禮來制藥宣布其GIP和GLP-1雙受體激動劑Tirzepatide(TZP, LY3298176)（Gastric inhibitory polypeptide receptor agonists / Glucagon like peptide 1 receptor agonists ）的SURPASS-4臨床試驗概要結(jié)果，與劑量滴定的甘精胰島素對照組相比，所有三個劑量的Tirzepatide顯著降低心血管風(fēng)險升高的成人2型糖尿病患者的糖化血紅蛋白和體重。在52周時，最高劑量的Tirzepatide降低糖化血紅蛋白2.58%，降低體重11.7kg(13%)，對照組甘精胰島

近年來，ADC藥物研發(fā)火熱，不少國內(nèi)外藥企布局ADC賽道，以期在該領(lǐng)域分一杯羹?？贵w偶聯(lián)藥物（Antibody–Drug Conjugates，ADC）由靶向特異性抗原的單克隆抗體藥物和小分子細(xì)胞毒藥物通過連接子偶聯(lián)而成，兼具傳統(tǒng)小分子化療的強(qiáng)大殺傷效應(yīng)及抗體藥物的腫瘤靶向性。從聚焦的疾病領(lǐng)域來看，ADC 藥物集中度非常高，主要集中在腫瘤領(lǐng)域。其實首個ADC藥物是2000年獲批上市，后續(xù)ADC 在業(yè)界不溫不火，直到2019年與2020年，開啟了ADC批準(zhǔn)的爆發(fā)期，F(xiàn)DA先后批準(zhǔn)了5個 ADC藥物（Polivy、Padcev、Enhertu、Blenrep和Trodelvy），最近獲批的ADC是

1.1 向陽花木易為春，小核酸藥物優(yōu)勢顯著講到堪稱生物醫(yī)藥第三次革命的核酸藥物就不得不提到中心法則。中心法則是指 遺傳信息從 DNA 傳遞給 RNA，再從 RNA 傳遞給蛋白質(zhì)的轉(zhuǎn)錄和翻譯的過程，以及 遺傳信息從 DNA 傳遞給 DNA 的復(fù)制過程。這是所有有細(xì)胞結(jié)構(gòu)的生物所遵循的法 則。核酸藥物就是有別于傳統(tǒng)藥物，直接作用在 DNA 或者 RNA 層面的藥物，本報 告重點(diǎn)分析在核酸藥物中堿基較少（往往小于 30nt）的小核酸藥物。基于 RNA 和 DNA 的核酸藥物較之傳統(tǒng)藥物更有優(yōu)勢。目前，小分子和蛋白質(zhì)是生 物制藥主流的兩大類藥物。小分子藥物通過競爭性結(jié)合抑制靶蛋白，而基于蛋白 質(zhì)的藥物

2020年9月1日，F(xiàn)DA宣布批準(zhǔn)諾和諾德開發(fā)的Sogroya（somapacitan）上市，用于治療成人生長激素缺乏癥。Sogroya是FDA批準(zhǔn)的首款長效人生長激素，成人患者僅需每周1次皮下注射給藥。Sogroya的活性藥物成分為somapacitan，這是一種人生長激素（hGH）的長效類似物，采用了已應(yīng)用于延長胰島素、GLP-1半衰期方面將近20年的蛋白質(zhì)技術(shù)。somapacitan是由天然的hGH經(jīng)過修飾以增強(qiáng)其與血漿蛋白白蛋白（albumin）的結(jié)合，使其適合每周一次給藥。

9月21日， 諾和諾德在中國提交的icodec胰島素注射液臨床申請獲得CDE受理。如果上市，insulin icodec作為一款每周僅給藥一次的長效基礎(chǔ)胰島素類似物（半衰期為196小時）其將為2型糖尿病患者提供一種新的治療選擇。新療法不僅可以減少已經(jīng)服用胰島素的患者的注射頻率，而且可以鼓勵更多的人開始服用胰島素。甘精胰島素作為全球一線的長效基礎(chǔ)胰島素、市場仍將保持60億美元的市場空間。而Icodec胰島素相比甘精胰島素治療效果相當(dāng)，且注射頻次僅為每周一次，不僅降低了醫(yī)療成本，也有助于提高患者的依從性。如果Icodec胰島素能順利上市，將很大程度上沖擊甘精胰島素的市場。 在一項Ⅱ期臨床研究中，與

GLP-1 降糖藥的發(fā)展歷程